Tổng hợp acefyllin dược dụng từ theophyllin

Theophyllin đã được sử dụng trong nhiều thập niên để trị bệnh hen suyễn cấp và mạn tính. Tuy nhiên, thực tế sử dụng theophyllin không hề dễ dàng. Theophyllin ít tan trong nước, gây khó chịu dạ dày và nhịp tim nhanh. Dẫn chất của theophyllin là acefyllin (theophyllin-7-acetic acid) có ít tác dụng phụ hơn. Acefyllin được tổng hợp bởi aisse vào năm 1949[1] và hiện nay được dùng thay thế theophyllin, nhưng phải nhập từ nước ngòai. Do đó đề tài tham gia nghiên cứu tổng hợp acefyllin nhằm chủ động tạo nguồn nguyên liệu trong nước thay thế ngoại nhập. Phản ứng tổng hợp acefyllin được tiến hành ở nhiệt độ 90oC, tỉ lệ mol theophyllin: acid cloroacetic: NaOH = 1 : 1,6 : 2,9 cho hiệu suất cao. Sản phẩm được xác định cấu trúc bằng FTIR, MS, 1H NMR và 13C NMR, đạt độ tinh khiết cao 99,97% (HPLC) và có thể sử dụng làm nguyên liệu thuốc.

Từ khóa: Tổng hợp acefyllin, Acefyllin dược dụng từ theophyllin, Bệnh hen suyễn cấp, Bệnh hen mạn tính, Phản ứng tổng hợp acefyllin, Nguyên liệu thuốc